結構式 :
交互作用:
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]
-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5, 19-dihydroxy
-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy
-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, monohydrate
藥理作用 :
1.Tacrolimus 用於異位性皮膚炎的作用機制仍未知。
2.Tacrolimus 已被證實會與一種細胞內蛋白 FKBP-12 結合,進而抑制 T 型淋巴球的活化。
接著形成一種 tacrolimus FKPB-12、鈣、鈣調素(calmodulin)和 calcineurin 的複合物,並且抑制了calcineurin磷酸酶的活性。這種效應已經被證實會防止活化的 T 型細胞(NF-AT)核因子的去磷酸 化作用與易位(translocation)。
這種核成分被認為會啟動基因轉錄以形成淋巴激素(interleukin-2、gamma 干擾素)。
3.Tacrolimus 也會抑制具有 IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF即TNF-α密碼基因的轉錄,這些都參與 T 形細胞活化的早期階段。
4.Tacrolimus 已被證實會抑制預先形成的介體(mediator)從皮膚肥胖細胞和嗜鹼白血球釋出,也會向下調節 Langerhans 細胞上 FCεRI 的表現。
適應症:
第二線使用於2歲以上孩童、青少年及成人因為潛在危險而不宜使用其他傳統治療、或對其他傳統治療反應不充分、或無法耐受其他傳統治療的中度至重度異位性皮膚炎患者,作為短期及間歇性長期治療。
用法用量:
每天2次,在皮膚上塗抹薄薄一層,避免日曬。
副作用:
過敏、皮膚灼熱、搔癢、類似感冒的症狀。
禁忌:
對tacrolimus或製劑中其他成分有過敏史者。
注意事項:
使用軟膏治療之前,應先清除治療部位的臨床感染;使用期間應避免或減少暴露於日光下。
藥品保存方式:
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再使用。